点眼薬併用時における点眼間隔5分の根拠は?(基礎研究; J Pharm Sci. 1976)

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Mechanistic studies on transcorneal permeation of pilocarpine

J W Sieg et al.

J Pharm Sci. 1976 Dec;65(12):1816-22.

doi: 10.1002/jps.2600651230.

PMID: 1032669

DOI: 10.1002/jps.2600651230

概要

雄性アルビノウサギの角膜を用いて、ピロカルピン浸透メカニズムを放射化学的手法を用いて研究した。

その結果、ピロカルピンの角膜への浸透のメカニズムが明らかになった。また、組織切除法を用いて、無傷角膜の上皮とストロマ内皮の薬物濃度を初めてモニターした。さらに、角膜の取り込み率を評価するために、新しい注入後洗浄法を考案した。

その結果、角膜上皮は薬物浸透の障壁として、また無傷角膜内の薬物の貯蔵庫として、二重の役割を果たしていることが明らかになった。

ピロカルピンの経角的なフラックスはデータが示すよりも遅く、以前に過大評価されていた見かけの吸収速度定数は、吸収部位で起こる平行した排泄過程に起因するものであった。

角膜透過の全体的なメカニズムを生成するために、薬物動態パラメータを各組織について決定した。

結果の詳細

・薬剤は少なくとも5分で最大濃度に達した

・無傷角膜におけるピロカルピンの相対的な分布をFIgure 3に示す。これは、ピロカルピンが上皮に集中していることを示している。この割合は、上皮がより長い時間、stroma(間質)と接触したままであるために減少した。

・これらの角膜研究から明らかなように、上皮(の機能)は、ピロカルピンの経角膜フラックス(transcorneal flux)のメカニズムにおける浸透の障壁として、また無傷の角膜における薬物貯蔵庫として、二重の役割を果たしていることがわかった。

Figure 3 本文より引用

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点眼薬を併用する際に、点眼間隔を5分(薬剤によっては10分)空けることが推奨されています。

薬剤師が患者へ服薬指導する際にも、この “5分” について指導します。果たして、この5分の根拠はどこにあるのでしょうか?そして、なぜ5分なのでしょうか?この臨床疑問に対する答えらしい情報について、論文を用いて解説していきます。

本論文では、ウサギの角膜を用いてピロカルピンの浸透、角膜内濃度について検証しています。その結果、ピロカルピンの角膜内濃度は5分で最大に達しました。このデータを基に、5分間隔を推奨しているようです。

ウサギでの検証結果であることから、少しモヤモヤしますが、倫理的観点からヒトでの検証は難しいと考えられます。したがって、今回の検証結果を参考にするしかないように考えられます。

角膜の細胞間隙の大きさや、各薬剤の分子量や薬液の粘度が、角膜浸透にどのような影響を及ぼすのかは、本試験結果からだけでは不明です。

引き続き追っていきたいテーマです。

✅まとめ✅ 点眼薬併用時の5分間隔の根拠は、ウサギの角膜を用いたピロカルピンの検証結果によるものであった

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